DDR1 inhibitor 7rh CAS br.:1429617-90-2

Kemijska struktura: DDR1 inhibitor 7rh

CAS br.: 1429617-90-2

 

 

 

 

DDR1 inhibitor 7rh 

Kataloški br.: URK-V2348Korišten samo za laboratorij.

DDR1 inhibitor 7rh je moćan, selektivan, ATP-kompetivan, oralno dostupan inhibitor Discoidin domene receptora 1 (DDR1) s IC50 od 6,8 ​​nM u testovima kinaze bez stanica.

Biološka aktivnost

DDR1 inhibitor 7rh is a potent, selective, ATP-competitive, orally available Discoidin domain receptor 1 (DDR1) inhibitor with IC50 of 6.8 nM in cell-free kinase assays; DDR1 inhibitor 7rh is significantly less potent in suppressing the kinase activities of DDR2 (IC50=101 nM), Bcr-Abl (IC50=355 nM), and c-Kit (IC50>10 uM); inhibira DDR1-posredovanu signalizaciju induciranu topivim kolagenom (50 ug/ml) na način ovisan o koncentraciji, inhibira aktivaciju PYK2 i PEAK1, signalnih proteina nizvodno od DDR1 u PANC-1 stanicama; izaziva značajno smanjenje ukupnih razina proteina DDR1 i Bcl-xL, uzrokuje značajno smanjenje razine MMP-2 u NSCLS stanicama; suzbija rast K562 ljudskih CML stanica s IC50 od 38 nM, A549, NCI-H23 i NCI-H460 ljudskih NSCLC stanica s IC50 od 2,7, 2,1 i 3,0 µM, redom; ukida DDR1 signalizaciju izazvanu kolagenom u tumorskim stanicama gušterače i posljedično smanjuje stvaranje i migraciju kolonija, pokazuje nevjerojatnu učinkovitost u kombinaciji s kemoterapijom u ortotopskim ksenograftima i autohtonim tumorima gušterače.

Fizikalno-kemijska svojstva

Reference

1. Aguilera KY, et al. Mol Cancer Ther. 2017. studeni;16(11):2473-2485.

2. Gao M, et al. J Med Chem. 25. travnja 2013.;56(8):3281-95.

URK-V2348_COA

URK-V2348_SDS

URK-V2348_TDS

 

Napomena: Svi proizvodi tvrtke Ureiko koriste se samo za znanstvena istraživanja ili deklaraciju certifikata o lijekovima, a mi ne pružamo proizvode i usluge za bilo kakvu osobnu upotrebu!

Popularni tagovi: ddr1 inhibitor 7rh cas br.:1429617-90-2