TPX-0046 CAS br.:2359650-19-2
TPX-0046 (TPX0046) je moćan, selektivan inhibitor RET/SRC sljedeće generacije, pokazuje nisku nanomolarnu moć protiv WT i 18 RET mutacija/fuzija, kao i SRC, te štedi VEGFR2/KDR.
Opis
TPX-0046 (TPX0046)
Kataloški br.: URK-V871Korišten samo za laboratorij.
TPX-0046 (TPX0046) je moćan, selektivan inhibitor RET/SRC sljedeće generacije, pokazuje nisku nanomolarnu moć protiv WT i 18 RET mutacija/fuzija, kao i SRC, te štedi VEGFR2/KDR.
Biološka aktivnost
TPX-0046 (TPX0046) je moćan, selektivan inhibitor RET/SRC sljedeće generacije, pokazuje nisku nanomolarnu moć protiv WT i 18 RET mutacija/fuzija, kao i SRC, te štedi VEGFR2/KDR.
TPX-0046 je inhibirao RET fosforilaciju (IC50 < 10 nM) u tumorskim staničnim linijama (LC2/ad, CCDC6-RET; TT, RET C634W) i Ba/F3 projektiranim RET modelima (WT, G810R).
TPX-0046 je inhibirao KIF5B-RET Ba/F3, LC2/ad i TT stanice s IC50 vrijednostima od 1 nM u testovima stanične proliferacije.
TPX-0046 je snažno inhibirao Ba/F3 RET projektirane stanice sa SFM (npr. G810C/R/S) sa srednjom proliferacijom IC50 od 1-17 nM.
TPX-0046 demonstrated marked in vivo anti-tumor efficacy in RET-driven cell-derived and patient-derived xenograft tumor models, a single dose of 5 mg/kg TPX-0046 inhibited >80 posto RET fosforilacije.
TPX-0046 je jedinstveni inhibitor RET-a sljedeće generacije koji posjeduje snažnu in vitro i in vivo aktivnost protiv raznolikog raspona promjena RET-a, uključujući otpornost posredovanu SFM-om.
Fizikalno-kemijska svojstva
|
M.Wt. |
424.436 |
|
|
Formula |
C21H21FN6O3 |
|
|
CAS br. |
2359650-19-2 |
|
|
Skladištenje |
Čvrsti prah -20 stupanj 3 godine; 4 stupnja 2 godine |
U otapalu -80 stupanj 6 mjeseci -20 stupanj 1 mjesec |
|
Topljivost |
10 mM u DMSO |
|
|
Kemijski naziv |
(13E,14E,15aS,18aR,5R)-35-fluoro-5-metil-15,15a,16,17,18,18a-heksahidro-4-oksa{{15} }aza-1(5,3)-ciklopenta[b]pirazolo[1',5':1,2]pirimido[4,5-e][1,4]oksazin{{28} }(3,2)-piridinaciklooktafan-8-jedan |
|
Reference
1. A.Drilon, et al. Annals of Oncology, svezak 30, dodatak 5, listopad 2019., stranice v190-v191
URK-V871_COAURK-V871_SDSURK-V871_TDSNapomena: Svi proizvodi tvrtke Ureiko koriste se samo za znanstvena istraživanja ili deklaraciju certifikata o lijekovima, a mi ne pružamo proizvode i usluge za bilo kakvu osobnu upotrebu!
Popularni tagovi: tpx-0046 cas br.:2359650-19-2
Pošaljite upit
Mogli biste i voljeti
