PS-423 CAS br.: 1221964-37-9

Kemijska struktura: PS-423

CAS br.: 1221964-37-9

 

PS -423

Kataloški br.: URK-V2487Korišten samo za laboratorij.

PS-423 je novi i moćni inhibitor PTP-1B.

Biološka aktivnost

PS-423 je novi i moćni inhibitor PTP-1B
PS-423 je prvenstveno poznat po svojoj sposobnosti da inhibira ciljni protein PTP-1B. PTP-1B je protein tirozin fosfataza koji ima značajnu ulogu u regulaciji osjetljivosti na inzulin i homeostaze glukoze. Također je uključen u napredovanje raka i regulaciju imunološkog sustava. Pokazalo se da inhibicija PTP-1B pomoću PS-423 poboljšava toleranciju glukoze, osjetljivost na inzulin i smanjuje tjelesnu težinu kod pretilih životinja.
PS-423 ispoljava svoje inhibitorne učinke vezanjem na aktivno mjesto PTP-1B, sprječavajući ga da defosforilira svoje supstrate. To dovodi do povećanja tirozinske fosforilacije supstrata inzulinskog receptora-1 (IRS-1), što rezultira poboljšanim signaliziranjem inzulina i unosom glukoze. Nadalje, PS-423 također cilja na druge proteine ​​kao što su SHP-2 i fosfataza 2 (SHP2) koja sadrži domenu homologije Src, što dovodi do njegovog terapeutskog potencijala širokog spektra.

Fizikalno-kemijska svojstva

Reference

1. Heinrichs AH i sur. "Otkriće i optimizacija snažnih, oralno aktivnih i selektivnih inhibitora fosfataze i homologa tenzina (PTEN) na temelju 3-hidroksikromena-4-jedne skele." J Med Chem. 9. srpnja 2015.;58(13):5211-27.

2. Wang L i sur. "Pretklinička učinkovitost i mehanizam djelovanja PS-423, novog i selektivnog inhibitora protein tirozin fosfataze-1B." Mol Pharmacol. Travanj 2013;83(4):835-46.

URK-V2487_COA

URK-V2487_SDS

URK-V2487_TDS

Popularni tagovi: PS-423 CAS br.: 1221964-37-9, Kina PS-423 CAS br.: 1221964-37-9