Opis
Kemijska struktura: IPI-549
CAS br.: 1693758-51-8
IPI-549(IPI549; Eganelisib)
Kataloški br.: URK-V596Korišten samo za laboratorij.
Eganelisib (IPI-549) is a potent, highly selective, orally active inhibitor of PI3Kγ with IC50 of 16 nM, displays >100-fold selectivity over other lipid and protein kinases (PI3Kα IC50=3.2 uM, PI3Kβ IC50=3.5 uM, PI3Kδ IC50>8,4 uM).
Biološka aktivnost
Eganelisib (IPI-549) is a potent, highly selective, orally active inhibitor of PI3Kγ with IC50 of 16 nM, displays >100-fold selectivity over other lipid and protein kinases (PI3Kα IC50=3.2 uM, PI3Kβ IC50=3.5 uM, PI3Kδ IC50>8,4 uM).
Eganelisib (IPI-549) demonstrates excellent PI3Kγ potency (IC50=1.2 nM) and selectivity against other Class I PI3K isoforms (>146-put) u staničnim fosfo-AKT testovima, ovisno o dozi inhibira migraciju makrofaga (BMDM) ovisnih o PI3K izvedenim iz koštane srži.
Eganelisib (IPI-549) pokazuje povoljna farmakokinetička svojstva i snažnu inhibiciju migracije neutrofila posredovane PI3K in vivo.
Fizikalno-kemijska svojstva
|
M.Wt |
528.564 |
|
|
Formula |
C30H24N8O2 |
|
|
CAS br. |
1693758-51-8 |
|
|
Skladištenje |
Čvrsti prah -20 stupanj 3 godine; 4 stupnja 2 godine |
U otapalu -80 stupanj 6 mjeseci -20 stupanj 1 mjesec |
|
Topljivost |
15 mM u DMSO |
|
|
Kemijski naziv |
Pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-karboksamid,2-amino-N-[(1S)-1-[1,2-dihidro{{10} [2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)etinil]-1-okso-2-fenil-3-izokinolinil] etil]- |
|
Reference
1. Evans CA, et al. ACS Med Chem Lett. 2016. 22. srpnja; 7 (9): 862-7.
2. De Henau O, et al. Priroda. 17. studenog 2016.;539(7629):443-447.
URK-V596_COAURK-V596_SDSURK-V596_TDSNapomena: Svi proizvodi tvrtke Ureiko koriste se samo za znanstvena istraživanja ili deklaraciju certifikata o lijekovima, a mi ne pružamo proizvode i usluge za bilo kakvu osobnu upotrebu!
Popularni tagovi: ipi549 cas br.: 1693758-51-8
Pošaljite upit
Mogli biste i voljeti
