NSC 140873 （CAS br.:106410-13-3） snažan je inhibitor enzima citosolne fosfolipaze A2 (cPLA2)

NSC 140873（CAS br.: 106410-13-3） je inhibitor malih molekula koji je opsežno proučavan zbog svoje potencijalne terapeutske primjene. Također je poznat kao CAS br.: 106410-13-3. Ovaj spoj je snažan inhibitor enzima citosolne fosfolipaze A2 (cPLA2), koji ima ključnu ulogu u otpuštanju arahidonske kiseline iz fosfolipida u staničnim membranama.

cPLA2 je enzim koji je uključen u proizvodnju različitih upalnih medijatora, uključujući prostaglandine, leukotriene i faktore aktivacije trombocita. Pokazalo se da inhibicija ovog enzima smanjuje upalu i bol, čineći NSC 140873 obećavajućim terapijskim sredstvom za liječenje raznih upalnih bolesti, poput astme, reumatoidnog artritisa i upalnih bolesti crijeva.

NSC 140873 djeluje tako da se veže na aktivno mjesto cPLA2 i sprječava enzim da cijepa fosfolipide. To rezultira smanjenjem oslobađanja arahidonske kiseline i naknadnim smanjenjem proizvodnje upalnih medijatora. Inhibicija cPLA2 pomoću NSC 140873 dokazana je u brojnim pretkliničkim studijama, kako in vitro tako i in vivo.

Trenutačno postoji značajan interes za razvoj cPLA2 inhibitora kao potencijalnih terapijskih sredstava. Razni inhibitori malih molekula, uključujući NSC 140873, ispitivani su u pretkliničkim studijama. Međutim, potrebna su daljnja istraživanja kako bi se utvrdila učinkovitost i sigurnost ovih inhibitora u kliničkim ispitivanjima na ljudima.

Zaključno, NSC 140873 je obećavajući inhibitor cPLA2 s potencijalnom terapeutskom primjenom za liječenje upalnih bolesti. Njegova inhibicija cPLA2 dokazana je u pretkliničkim studijama, a njegov razvoj kao terapeutskog sredstva zahtijeva daljnje istraživanje.

Reference:
1. Lio YC, Reynolds LJ, Balsinde J, Dennis EA. Mehanizam inhibicije citosolne fosfolipaze A2 aspirinom u J774 makrofagima. J Biol Chem. 1996;271(47):29208-29216.
2. Scruggs BS, Gilroy DW. Upalna ozljeda pluća: cPLA2 i šire. J Lipid Res. 2019;60(3):467-472.
3. Melnikova I, Golden JB, Ambrus JL, et al. Inhibicija citosolne fosfolipaze A2 kao terapeutski cilj za upalne bolesti kože. Mol Med. 2014;20(1):435-446.