BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin je snažan i selektivan inhibitor proteinske tirozin fosfataze 1B (PTP1B)

BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin snažan je i selektivan inhibitor proteinske tirozin fosfataze 1B (PTP1B). Djeluje kao alosterički inhibitor PTP1B, a dokazano je da pojačava osjetljivost na inzulin i poboljšava homeostazu glukoze u pretkliničkim studijama.

Osim njegove korisnosti kao mogućeg liječenja dijabetesa tipa 2 i povezanih metaboličkih poremećaja, BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin također je istraživan zbog svojih antikancerogenih svojstava. Dokazano je da inhibira rast i proliferaciju ljudskih stanica raka i senzibilizira stanice raka na učinke kemoterapije.

Sve u svemu, BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin predstavlja put koji obećava za razvoj novih terapeutika za metaboličke i onkološke bolesti. Njegova selektivnost i moć čine ga vrijednim alatom za istraživanje uloge PTP1B u ovim bolestima, a njegova sposobnost da modulira osjetljivost na inzulin i rast stanica raka čini ga potencijalnom novom opcijom liječenja za pacijente.

Reference:

1. Zhang ZY. Proteinske tirozin fosfataze: struktura i funkcija, specifičnost supstrata i razvoj inhibitora. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 2002;42:209-34.

2. Zhang J, et al. BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin, snažan i selektivan inhibitor proteinske tirozin fosfataze 1B, pojačava inzulinsko signaliziranje in vitro i in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2010;393(3):511-5.

3. Han S, et al. BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin senzibilizira tumorske stanice na kemoterapiju ciljanjem na protein tirozin fosfatazu 1B. Rak Lett. 2015;359(1):70-8.