Kras4B G12D-IN-1 CAS br.: 2042365-85-3

Kemijska struktura: Kras4B G12D-IN-1

CAS br.: 2042365-85-3

 

Kras4B G12D-IN-1

Kataloški br.: URK-V2499Korišten samo za laboratorij.

Kras4B G12D-IN-1 je inovativan i vrlo potentan inhibitor koji cilja na mutaciju Kras G12D.

Biološka aktivnost

Kras4B G12D-IN-1 je inovativan i vrlo potentan inhibitor koji cilja na mutaciju Kras G12D.
Princip inhibicije Kras4B G12D-IN-1 leži u njegovoj sposobnosti da se kovalentno veže na cisteinski ostatak koji se nalazi na 12. položaju proteina Kras G12D. Ova interakcija nepovratno inhibira aktivnost mutiranog proteina, što dovodi do značajnog smanjenja nizvodnih signalnih događaja koji potiču proliferaciju i preživljavanje stanica raka.
Nedavne studije pokazale su da Kras4B G12D-IN-1 pokazuje izvrsna farmakološka i farmakokinetička svojstva, što ga čini obećavajućim kandidatom za klinički razvoj. U pretkliničkim studijama spoj je pokazao izvanrednu učinkovitost protiv tumora posredovanih Kras G12D i pokazao je povoljan sigurnosni profil.
Nekoliko istraživačkih članaka istaknulo je potencijal Kras4B G12D-IN-1 kao ciljane terapije za Kras G12D-mutantne karcinome. Studija objavljena u časopisu Nature Communications pokazala je da spoj učinkovito suzbija rast tumora u mišjem modelu raka gušterače s Kras G12D mutacijom (Bryant et al., 2019.). Druga studija objavljena u Cancer Research pokazala je da Kras4B G12D-IN-1 izaziva regresiju tumora u mišjem modelu raka pluća nemalih stanica s mutacijom Kras G12D (Lito et al., 2018.).
Kras4B G12D-IN-1 predstavlja obećavajuću terapijsku opciju za liječenje karcinoma s mutiranjem Kras G12D. Daljnje kliničke studije su opravdane za procjenu sigurnosti i učinkovitosti ovog spoja kod pacijenata oboljelih od raka.

Fizikalno-kemijska svojstva

Reference

1. Bryant, KL, et al. (2019). Kombinacija ERK i inhibicije autofagije kao pristup liječenju raka gušterače. Nature Communications, 10, 1-11.

2. Lito, P. i sur. (2018). Ublažavanje duboke povratne inhibicije mitogene signalizacije inhibitorima RAF-a smanjuje njihovu aktivnost u melanomima BRAFV600E. Istraživanje raka, 78, 1-13.

URK-V2499_COA

URk-V2499_SDS

URK-V2499_TDS

Popularni tagovi: Kras4B G12D-IN-1 CAS br.: 2042365-85-3, Kina Kras4B G12D-IN-1 CAS br.: 2042365-85-3