Pemigatinib CAS br.:1513857-77-6

Kemijska struktura: Pemigatinib

CAS br.: 1513857-77-6

 

 

 

 

Pemigatinib (INCB054828;INCB 054828)

Kataloški br.: URK-V620Korišten samo za laboratorij.

Pemigatinib (INCB054828, INCB 054828) je moćan, selektivan, oralno bioraspoloživ inhibitor FGFR1/2/3, snažno inhibira aktivnost kinaze rekombinantnih enzima FGFR1, FGFR2 i FGFR3 i visoko je selektivan protiv niza kinaza uključujući VEGFR2.

Biološka aktivnost

Pemigatinib (INCB054828, INCB 054828) is a potent, selective, orally bioavailable inhibitor of FGFR1/2/3, potently inhibits the kinase activity of recombinant FGFR1, FGFR2 and FGFR3 enzymes and is highly selective against a panel of kinases including VEGFR2; inhibits the autophosphorylation of FGFR proteins with low nanomolar IC50 values and blocks signal transduction by FGFR to downstream markers of pathway activation. Cancer cell lines that have genetic alterations in FGFR1, FGFR2 and FGFR3 were uniquely displays sensitivity to cancer cell growth that have genetic alterations in FGFR1, FGFR2 and FGFR3 with IC50 in the range of 3-50 nM, with little to no effect on cancer cell lines or normal cells without FGFR dependence (IC50>1,5 uM); inhibira rast tumora koji ovise o aktivnosti FGFR1, FGFR2 i FGFR3 in vivo, što ovisi o dozi i korelira s farmakodinamičkom inhibicijom FGFR.

Fizikalno-kemijski Properacije

Reference

1. Phillip CC Liu, et al. Sažetak 771: Pretklinička karakterizacija selektivnog inhibitora FGFR INCB054828. AACR DOI: 10.1158/1538-7445.AM2015-771 Objavljeno u kolovozu 2015.

2. Mansoor Saleh, et al. Sažetak CT111: Preliminarni rezultati studije faze 1/2 INCB054828, visoko selektivnog inhibitora receptora faktora rasta fibroblasta (FGFR), u bolesnika s uznapredovalim zloćudnim bolestima. AACR DOI: 10.1158/1538-7445.AM2017-CT111 Objavljeno srpnja 2017.

URK-V620_COA

URK-V620_SDS

URK-V620_TDS

 

Napomena: Svi proizvodi tvrtke Ureiko koriste se samo za znanstvena istraživanja ili deklaraciju certifikata o lijekovima, a mi ne pružamo proizvode i usluge za bilo kakvu osobnu upotrebu!

Popularni tagovi: pemigatinib cas br.:1513857-77-6