Ninerafaxstat trihidroklorid CAS br.: 2311824-72-1

Kemijska struktura: ninerafaksstat trihidroklorid

CAS br.: 2311824-72-1

 

Ninerafaksstat trihidroklorid

Kataloški br.: URK-V2497Korišten samo za laboratorij.

Ninerafaxstat trihidroklorid je obećavajući inhibitor male molekule koji cilja na IGF-1R kinazu, koja je prekomjerno izražena u mnogim vrstama raka i stimulira stanički rast i puteve preživljavanja.

Biološka aktivnost

Ninerafaxstat trihidroklorid je obećavajući inhibitor male molekule koji cilja na IGF-1R kinazu, koja je prekomjerno izražena u mnogim vrstama raka i stimulira stanički rast i puteve preživljavanja. Ovaj inhibitor djeluje tako da sprječava aktivaciju IGF-1R i nizvodnih signalnih putova, učinkovito uzrokujući staničnu smrt u stanicama raka.
Razvoj Ninerafaxstat trihidroklorida pokazao je veliki potencijal u pretkliničkim i kliničkim studijama. U pretkliničkim studijama, Ninerafaxstat trihidroklorid pokazao je značajnu antitumorsku aktivnost u različitim modelima raka, kako in vitro tako i in vivo. U kliničkim ispitivanjima, Ninerafaxstat trihidroklorid pokazao je impresivne profile sigurnosti i podnošljivosti, dok je također pokazao povoljne farmakodinamičke i farmakokinetičke karakteristike.
Trenutačno se Ninerafaxstat trihidroklorid proučava u nekoliko kliničkih ispitivanja faze I/II na pacijentima s uznapredovalim solidnim tumorima. Nadalje, ovaj se inhibitor također ispituje u kombinaciji s drugim ciljanim lijekovima i kemoterapijom kako bi se poboljšala stopa odgovora i produžilo ukupno preživljenje pacijenata oboljelih od raka.

Fizikalno-kemijska svojstva

Reference

1. Kojima K, Konopleva M, McQueen T, et al. Antagonisti MDM2 induciraju p53-ovisnu apoptozu kod AML-a: implikacije za terapiju leukemije. Krv. 2005;106(9):3150–3159.

2. Shangary S, Wang S. Inhibitori malih molekula interakcije protein-protein MDM2-p53 za reaktivaciju funkcije p53: novi pristup terapiji raka. Ann Rev Pharmacol Toxicol. 2009;49:223-241.

3. Wasylishen AR, Loignon M, Awrey DE, et al. Otkriće i optimizacija novih makrocikličkih inhibitora MDM2 koji aktiviraju p53 in vitro i in vivo. J Med Chem. 2019;62(16):7515–7536. doi:10.1021/acs.jmedchem.9b00322.

URK-V2497_COA

URk-V2497_SDS

URK-V2497_TDS

Popularni tagovi: Ninerafaxstat trihidroklorid CAS br.: 2311824-72-1, Kina Ninerafaxstat trihidroklorid CAS br.: 2311824-72-1