
Opis
Kemijska struktura: GSK778
CAS br.: 2451862-42-1

GSK778(iBET-BD1)
Kataloški br.: URK-V865Korišten samo za laboratorij.
GSK778 je snažan i selektivan inhibitor bromodomene (BRD) BD1 s IC50 od 75 nM (BRD2-BD1), 41 nM (BRD3-BD1), 41 nM (BRD4 BD1) i 143 nM (BRDT BD1), odnosno.
Biološka aktivnost
GSK778 je snažan i selektivan inhibitor bromodomene (BRD) BD1 s IC50 od 75 nM (BRD2-BD1), 41 nM (BRD3-BD1), 41 nM (BRD4 BD1) i 143 nM (BRDT BD1), odnosno.
GSK778 inhibira BRD BD2 s IC50 vrijednostima od 3950 nM (BRD2 BD2), 1210 nM (BRD3 BD2), 5843 nM (BRD4 BD2), odnosno 17451 nM (BRDT BD2).
GSK778 inhibira proliferativnu aktivnost ljudskih primarnih CD4 plus T stanica i proizvodnju efektorskih citokina uključujući IFN, IL-17A i IL-2. GSK778 ima izraženiji učinak na rast i održivost MDA-453, MOLM-13, K562, MV4-11, THP-1 i MDA-MB{{11} } stanica, GSK778 smanjuje klonogenu sposobnost primarnih ljudskih AML stanica.
GSK778 nudi superiornu prednost preživljavanja u odnosu na iBET-BD2 u agresivnom MLL-AF9 AML modelu. GSK778 smanjuje proizvodnju anti-keyhole limpet hemocyanin (KLH) IgM i dobro se podnosi.
Fizikalno-kemijska svojstva
M.Wt |
511.63 |
|
Formula |
C30H33N5O3 |
|
CAS br. |
2451862-42-1 |
|
Skladištenje |
Čvrsti prah -20 stupanj 3 godine; 4 stupnja 2 godine |
U otapalu -80 stupanj 6 mjeseci -20 stupanj 1 mjesec |
Topljivost |
10 mM u DMSO |
|
Kemijski naziv |
|
Reference
1. Chun-Shan Liu, et al. Int J Rak. 3. ožujka 2022. doi: 10.1002/ijc.33989.
Napomena: Svi proizvodi tvrtke Ureiko koriste se samo za znanstvena istraživanja ili deklaraciju certifikata o lijekovima, a mi ne pružamo proizvode i usluge za bilo kakvu osobnu upotrebu!
Popularni tagovi: gsk778 cas br.:2451862-42-1
Pošaljite upit
Mogli biste i voljeti